Новая молекула «EPB-53», может помочь бороться с диабетом типа 2 и неалкогольным стеатогепатитом (неалкогольная жировая дистрофия печени), согласно новому исследованию, проведенному командой Мануэля Васкеса-Карреры с Фармацевтического Факультета и Пищевых Наук и Института Биомедицины Барселонского Университета (IBUB), а также с помощью Центра Биомедицинских Исследований в Области Заболеваний Связанными с Обменом Веществ (CIBERDEM).
Другие участники исследования, опубликованного в журнале British Journal of Pharmacology, являются членами групп, возглавляемых учеными: Франческо Вильярройя из биологического факультета и Института Биомедицины Барселонского Университета (IBUB); и Сантьяго Васкес из группы фармацевтической химии Фармацевтического Факультета и Пищевых Наук Университета Барселоны и IBUB.
Диабет: исследование активных препаратов, вводимых перорально
Гормон FGF21 — фактор роста фибробластов 21 — является эндокринным фактором с определяющей ролью в энергетическом метаболизме в качестве агента против диабета и против ожирения. Этот гормон, который главным образом синтезируется печенью, считается потенциальной терапевтической целью для лечения диабета типа 2 и неалкогольного стеатогепатита, причинами которых чаще всего являют ся ожирение и резистентность к инсулину. Однако, аналогичные соединения FGF21, проявляющие фармацевтическую активность на животных моделях, требуют подкожного введения и могут вызывать побочные эффекты (потеря костной массы, повышение частоты сердечных сокращений и артериального давления и др.).
Согласно новому доклинические исследования, уровень FGF21 в печени и плазме может увеличиваться путем перорального введения молекулы EPB-53. «Этот эффект возможен, потому что EPB-53 — это молекула, которая активирует HRI, киназу, которая может повысить фактор транскрипции, участвующий в приращении FGF21, что снижает толерантность к глюкозе и печеночному стеатозу у мышей, которые питаются богатой жирами диетой», — отмечает исследователь Мануэль Васкес-Каррера из отдела фармакологии, токсикологии и терапевтической химии Университета Барселоны.
Растущая проблема в области глобального здравоохранения
Выводы исследования доказывают, что использование соединений индуктора FGF21 может привести к новым терапевтическим стратегиям лечения диабета типа 2 и неалкогольной жировой дистрофии печени, аналогично тому, как подобные соединения делают через подкожные инъекции.
«Кроме того, мы надеемся увидеть в будущих исследованиях, что они не вызовут побочных эффектов, которые были описаны в некоторых аналогах FGF21. Поэтому мы работаем над разработкой новых активаторов HRI с лучшими фармакокинетическими характеристиками для лечения диабета типа 2, такого как неалкогольный стеатогепатит», — отмечает Васкес-Каррера.
Заболеваемость сахарным диабетом 2 типа выросла среди населения за последние годы, и доступные лекарства не могут контролировать прогресс заболевания у всех пациентов. Также неалкогольным стеатогепатитом поражает одного человека из четырех, а в худших случаях, для лечения неалкогольного стеатогепатита нет ни одного конкретного одобренного препарата. Таким образом, поиск новых препаратов для перорального введения является одной из задач биомедицины по улучшению медицинского обслуживания миллионов людей во всем мире, страдающих этими метаболическими заболеваниями.
Источник: University of Barcelona