Содержание
Бисакодил представляет собой синтетическое слабительное средство, широко используемое для лечения запоров и подготовки кишечника к диагностическим процедурам. Его механизм действия основан на прямой стимуляции нервных окончаний толстой кишки, что приводит к усилению перистальтики и секреции слизи. Препарат применяется в клинической практике с середины XX века, сохраняя актуальность благодаря Predictable эффекту и разнообразию лекарственных форм (таблетки, суппозитории, клизмы). Однако длительное использование сопряжено с риском электролитного дисбаланса и зависимости от слабительных средств.
Фармакологические характеристики Бисакодила
Химическая структура и механизм действия
Бисакодил относится к производным дифенилметана. После перорального приема он подвергается щелочному гидролизу в толстом кишечнике с образованием активного метаболита — бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (BHPM). Этот метаболит стимулирует парасимпатические нервные сплетения (Ауэрбаха и Мейсснера), усиливая сократительную активность продольных мышечных слоев кишечника.
Ключевые аспекты механизма:
- Активация аденилатциклазы приводит к повышению уровня цАМФ, что стимулирует активный транспорт хлоридов и бикарбонатов в просвет кишки.
- Ингибирование натрий-калиевой АТФазы нарушает реабсорбцию натрия, создавая осмотический градиент для притока воды.
- Снижение экспрессии аквапорина-3 в колоноцитах предотвращает обратное всасывание воды, увеличивая объем кишечного содержимого.
Эти процессы вызывают размягчение каловых масс и ускорение их эвакуации — дефекация обычно наступает через 6–12 часов после перорального приема и через 15–60 минут при ректальном введении.
Фармакокинетические параметры
Бисакодил характеризуется низкой системной биодоступностью (16%) из-за ограниченного всасывания в ЖКТ. При приеме 10 мг таблетки максимальная концентрация (C~max~) в плазме достигает 26 нг/мл через 8 часов, тогда как суппозитории обеспечивают C~max~ 0–64 нг/мл. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием глюкуронидных конъюгатов, экскретируемых с мочой (30%) и желчью.
Таблетки Бисакодил можно приобрести онлайн на сайте polza.ru
Клиническое применение
Основные показания
-
Функциональные запоры у пациентов с гипотонией толстой кишки:
-
- Послеоперационные и послеродовые состояния
- Возрастные изменения моторики у пожилых
- Малоподвижный образ жизни
-
Подготовка к диагностическим процедурам:
-
- Колоноскопия (в комбинации с полиэтиленгликолем)
- Рентгенологическое исследование ЖКТ
-
Симптоматическое лечение при:
-
- Геморрое и анальных трещинах
- Неврологических заболеваниях с нарушением дефекации
Режимы дозирования
Пероральное применение
- Взрослые: 5–15 мг однократно перед сном.
- Дети 6–12 лет: 5 мг/сут под контролем врача.
Ректальные формы
- Суппозитории 10 мг: 1–2 шт. утром или вечером.
- Клизмы: 1–2 процедуры за 2 часа до исследования.
Важные нюансы:
- Таблетки Бисакодил следует принимать целиком, избегая одновременного употребления молочных продуктов и антацидов (снижают эффективность).
- Максимальная продолжительность непрерывного приема — 7 дней для предотвращения синдрома «ленивого кишечника».
Побочные эффекты и меры предосторожности
Частые нежелательные реакции
- Желудочно-кишечные: спастические боли (23% случаев), метеоризм (18%), тошнота (12%).
- Электролитные нарушения: гипокалиемия (при длительном применении), проявляющаяся мышечной слабостью и аритмиями.
Редкие осложнения
- Псевдомембранозный колит (0.1–1%).
- Ишемический колит при злоупотреблении у пациентов с атеросклерозом.
Абсолютные противопоказания
- Механическая кишечная непроходимость.
- Острые воспалительные заболевания ЖКТ (аппендицит, болезнь Крона).
- Маточные и желудочно-кишечные кровотечения.
Особые группы пациентов
Беременность и лактация
Данные о безопасности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного эффекта, но рекомендуется использовать только при явной необходимости. В грудное молоко проникает менее 1% дозы, однако при длительном приеме возможна диарея у младенца.
Почечная и печеночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется, но необходим мониторинг электролитов (особенно калия) из-за риска усугубления существующих нарушений.
Взаимодействие с другими препаратами
| Комбинация | Эффект | Рекомендация |
|---|---|---|
| Диуретики | Усиление гипокалиемии | Контроль уровня K+ |
| Сердечные гликозиды | Повышение токсичности дигоксина | Мониторинг ЭКГ |
| Глюкокортикоиды | Усиление потери калия | Коррекция дозы |
Передозировка и меры помощи
Прием более 30 мг/сут приводит к профузной диарее, дегидратации и гиповолемическому шоку. Лечение включает:
- Регидратацию изотоническими растворами.
- Коррекцию электролитов под контролем ионограммы.
- Симптоматическую терапию спазмолитиками (дротаверин).
Заключение
Бисакодил остается важным инструментом в управлении острыми запорами и подготовке к инвазивным процедурам. Однако его применение требует взвешенного подхода с учетом индивидуальных факторов риска. Современные клинические рекомендации подчеркивают необходимость ограничения длительности терапии и предпочтение немедикаментозных методов (диета, физическая активность) для профилактики хронических запоров.